2-氨基-4-氟三氟甲苯的应用
背景及概述[1]
2-氨基-4-氟三氟甲苯可用作医药合成中间体。如果吸2-氨基-4-氟三氟甲苯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
应用 [1]
2-氨基-4-氟三氟甲苯可用作医药合成中间体。如合成如下化合物:
步骤1:6-(氨基甲基)-N-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-胺的制备
0.2mmol 2-氨基-4-氟三氟甲苯和22mg(0.2mmol)叔丁醇钾在99 ml_ DMSO的混合物在室温下搅拌1小时,然后加入24mg(0.2mmol)2-氰基-5-氟吡啶,并将混合物在800℃下进一步搅拌过夜。后处理:将反应混合物通过Alox B过滤,用DMF洗涤并真空蒸发至干。将残余物溶于100μl甲醇氨溶液中用20mg阮内镍作为催化剂,在55℃和3小时的氢气压力下氢化5小时。然后滤出催化剂,滤液除去溶剂,粗产物用HPLC纯化。产率:理论值的47%
步骤2:嘧啶-5-羧酸N-(1-((5-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基氨基)吡啶-2-基)-甲基氨基甲酰基)-环丙基)酰胺的制备
1.2mmol与1-[(嘧啶-5-羰基))-氨基]-环丙烷-羧酸溶于15mL四氢呋喃中,加入0.5mL(3.6mmol)三乙胺,433mg(1.35mmol)TBTU和326mg(1.2mmol)6-(氨基甲基)-N-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-胺。将混合物在室温下搅拌过夜,然后浓缩至干燥并通过HPLC纯化。
主要参考资料
[1] WO2010097372 COMPOUNDS AS BRADYKININ B1 ANTAGONISTS
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