(+)-去甲苯福林盐酸盐的制备
背景及概述[1]
(+)-去甲苯福林盐酸盐,或名盐酸去甲苯福林,学名间羟基苯乙醇胺盐酸盐,英文名NorfenefrineHydrochloride,为拟肾上腺素药,是一类和肾上腺素类似的能使神经兴奋的药物。肾上腺素受体分α-受体和β-受体两种类型。α-受体主要存在于腺体、皮肤、粘膜和内脏等血管的效应细胞上。当α-受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压升高。具有兴奋α-受体的药物,临床上用于升高血压和抗休克。(+)-盐酸去甲苯福林临床用于兴奋α-受体,收缩血管,增加外周阻力,升高血压。
制备[1]
在50ml单口瓶中加入5ml甲醇,冷却至0℃后加入0.75g金属钠,搅拌至溶解得到甲醇钠,在0℃下缓慢滴加入10ml硝基甲烷,滴毕,温度0℃搅拌15分钟,形成浅黄色负离子悬浮液,再将间羟基苯甲醛1.0g,8.2mmol先溶于10ml硝基甲烷中,缓慢滴加入负离子悬浮液中,缓慢升至室温,搅拌过夜,加入饱和氯化铵溶液终止反应,用乙酸乙酯提取反应液,合并有机相,用饱和食盐水洗涤,经无水硫酸钠干燥,浓缩后得到浅黄色油状物,经柱层析纯化得到浅黄色固体中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚1.104g,收率73.6%,或者基于实际利用原料收率为79.3%,并回收未反应的原料72mg。
在25ml单口瓶中加入中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚200mg,1.09mmol,溶于15ml无水甲醇中,加入20mg钯碳催化剂,室温常压加氢催化氢化,搅拌10小时,通过硅藻土过滤,滤液浓缩得到粗品158mg,收率95%,粗品溶于干燥乙酸乙酯中通入干燥氯化氢气体,成盐,得到目标化合物(+)-去甲苯福林盐酸盐。
参考文献
[1][中国发明,中国发明授权]CN200610070907.0去甲苯福林盐酸盐的制备方法
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