苯并Bü呋喃-3-乙腈的制备和应用

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苯并Bü呋喃-3-乙腈的制备和应用

来源：凯茵工业添加剂时间：2020-10-28 阅读量：

背景及概述^[1-2]

苯并Bü呋喃-3-乙腈是一种医药中间体，有文献报道其可由二乙基氰甲基磷酸酯和3-香豆冉酮通过一步反应制备得到。有文献报道其可用于制备调节核受体活性的化合物。

制备^[1]

在氮气环境下于0℃将氢化钠(268mg，6.7mmol)在无水THF(10ml)中调成浆，然后逐滴加入二乙基氰甲基磷酸酯(1.1ml，6.7mmol)，再将整个体系搅拌45分钟。然后逐滴加入3-香豆冉酮(Lancaster)(900mg，6.7mmol)，并将整个体系于室温搅拌45分钟。用EtOAc(15ml)和水(15ml)稀释反应体系，然后分离有机层，并经过干燥(MgSO₄)和蒸发，再将剩余物进行使用0-5％EtOAc的戊烷溶液的快速色谱法，从而得到标题产物(940mg，91％)；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)，δ：3.77(s，2H)，7.25-7.40(m，2H)，7.52(dd，1H)，7.58(dd，1H)，7.67(s，1H)；LRMS：M+NH4+，175.(TS+)。