碘苯二乙酯的主要应用
背景及概述[1]
碘苯二乙酯可用作医药合成中间体。
应用[1]
碘苯二乙酯应用举例如下:
1)用于以2,1,3-苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法,所述方法为:将原料式(I)所示化合物、醋酸钯、碘苯二乙酯溶解在醋酸和醋酸酐的混合溶剂中,得到反应混合物,所得反应混合物在不同的反应条件下,制得产物式(II)所示化合物或式(III)所示化合物;本发明方法反应体系简单,所用溶剂廉价易得;底物制备简单且收率高,进而本发明反应的收率良好;本发明的创新点在于,在导向基团的作用下,可一步对2,1,3-苯并噻二唑共轭分子进行定点修饰引入乙酰氧基,使得反应路线大大缩短;本发明所得相应产物的收率最高为99%;
2)用于制备抗菌治疗的硼烷化合物,该硼烷化合物为十二硼烷取代的酰胺或十二硼烷并恶唑,其制备包括:(1)以单胺化十二硼烷为原料,在氢化钠的作用下,与酰氯化合物进行酰基化反应,得到十二硼烷取代的酰胺;(2)将步骤(1)得到的十二硼烷取代的酰胺在碘苯二乙酯的作用下氧化偶联,得到十二硼烷并恶唑。本发明还提供了所述硼烷化合物在制备抗菌药物中的应用,该硼烷化合物对于某些革兰氏阴性菌具有极高的抗菌活性,应用前景巨大。
主要参考资料
[1] CN201810794062.2以2,1,3-苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法
[2] CN201710612777.7可用于抗菌治疗的硼烷化合物及其制备方法
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