1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮的应用
背景及概述[1]
1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮可用于制备阿普斯特中间体1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。阿普斯特作为口服小分子PDE-4抑制剂,比用于注射的生物制剂的价格更便宜而且方便;安全性良好:比其他PDE-4抑制剂的副作用要小,而且扩大了适用人群,所以阿普斯特作为治疗银屑病性关节炎具有很大的市场空间。
制备[1]
1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮的制备
向干燥的100mL三口烧瓶中依次加入2.1g3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酸甲酯、1.88g二甲基砜、2.24g叔丁醇钾,在氮气保护下加入用分子筛干燥后的二甲亚砜15mL,升温至50℃,磁力搅拌下反应1.5h。在反应结束后,将产物转移至烧杯中,并加入在反应完成后,加入80mL冰水和4.2mL浓盐酸,抽滤后回收滤液,用乙醚提取,得固体产物1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮1.11g,收率40.7%。
应用[1]
其可用于制备1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。
向100mL单口烧瓶中依次加入将1.36g1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮、3.15g甲酸铵、40mL甲醇、4mL水,回流反应20h。将反应结束后的滤渣用10mL甲醇洗涤,减压蒸馏除溶剂后,向滤液中加25mL水和25mL二氯甲烷提取,再用30mL二氯甲烷萃取三次,合并有机相,用20mL饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥后过滤,取滤液减压蒸馏除溶剂,剩余物用10mL乙酸乙酯洗涤,冷却结晶后,在室温搅拌0.5h,过滤后得到白色固体1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺0.58g,收率42.4%。
主要参考资料
[1] CN201810780737.8 一种合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法
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