2-氟-6-甲基苯甲醛的应用_凯茵工业添加剂

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2-氟-6-甲基苯甲醛的应用

来源：凯茵工业添加剂时间：2020-04-02 阅读量：

背景及概述^[1]

2-氟-6-甲基苯甲醛可用作医药合成中间体。如果吸入2-氟-6-甲基苯甲醛，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

应用^[1]

2-氟-6-甲基苯甲醛可用作医药合成中间体。以简单易得的2-氟6-甲基苯甲醛：9,9-二丁基-2,7-二碘芴为起始原料，以冰醋酸为溶剂，以甘氨酸为临时导向基团，以醋酸钯为催化剂，以三氟乙酸银为氧化剂。冰醋酸的沸点为117℃，故可以采用反应结束后，加饱和碳酸氢钠水溶液和二氯甲烷萃取有机物，制备15,15-二丁基-4,9-二氟-环戊二烯并[1,2-b：3,4-b']二蒽。具体的反应如下：

将9,9-二丁基-2,7-二碘芴共53mg(0.1mmol)与2-氟-6-甲基苯甲醛34.5mg(0.25mmol)，甘氨酸7.5mg(0.1mmol)，醋酸钯2.25mg(0.01mmol)，三氟乙酸银53.1mg(0.24mmol)和三氟甲磺酸15mg(0.1mmol)混合在2ml冰醋酸溶剂中，将反应液放在100℃的磁力搅拌器上搅拌，反应24h后，对反应液点板，判断反应是否反应完全，或者某一反应物已经全部反应，停止反应。向反应液中加饱和碳酸氢钠水溶液和二氯甲烷萃取后取下层萃取液，再加适量无水硫酸钠干燥除水，过滤后取滤液，最后加硅胶粉旋干二氯甲烷，其中硅胶粉的质量是滤液中溶质的质量的30-40倍。通过柱层析法提纯产物，再旋干溶剂，抽真空得到苯并芴结构的稠环芳烃44.2mg，产率86％。