5-溴-2-硝基苯甲酸甲酯的应用
背景及概述[1]
5-溴-2-硝基苯甲酸甲酯可用作医药合成中间体,如制备苄达明杂质B。苄达明(Benzydamine),化学名为1-苄基-3-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-1H-吲唑,是一种非甾体抗炎药,常用于手术及外伤所致的各种炎症以及关节炎、气管炎、咽炎等,可与抗生素或磺胺类合用;苄达明的漱口或喷雾剂型用于治疗口腔和咽喉炎症,还有局部麻醉作用。苄达明是胆囊收缩素受体拮抗剂,具有抗癌药性,特别是结肠癌,胰腺癌和脑癌,同时具有镇痛,抗焦虑作用,该药具有广阔的应用前景。
结构
制备[1]
5-溴-2-硝基苯甲酸甲酯的制备如下:取36.23g5-溴-2-硝基苯甲酸和41.72g碳酸钾溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,然后加入61.24g碘甲烷,室温搅拌20小时,然后加入600mL水和2L乙酸乙酯萃取,再由硫酸钠干燥,减压浓缩得到粗品,经柱色谱分离提纯得到34.6g黄色固体化合物5-溴-2-硝基苯甲酸甲酯,产物率为90.3%。
应用[1]
5-溴-2-硝基苯甲酸甲酯可用作医药合成中间体。如合成苄达明杂质B的中间体化合物V:
具体步骤为:取34g5-溴-2-硝基苯甲酸甲酯和23g苯乙腈溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,冰浴下加入29.61g叔丁醇钾后室温搅拌3小时,生成化合物IV,不分离,冰浴下往反应液中加入44.5mL30%双氧水室温搅拌过夜,用乙酸乙酯萃取,经硫酸钠干燥,减压浓缩,得到粗产品再经柱色谱分离得到16.3g中间体V,产率50%。
主要参考资料
[1] CN105884687 一种5-苄基苄达明的制备方法
你可能感兴趣的
- 亨斯迈钛白粉
- 巴斯夫抗氧剂
- 巴斯夫颜料染料
- 科莱恩颜料染料
- 朗盛颜料
- 纽碧莱颜料
- 好利得颜料
- 卡博特色母粒
- 陶氏杀菌剂
- 罗门哈斯阻垢剂
- 三菱大孔树脂
- 卡博特白炭黑
- 信越硅油
- 道康宁硅油
- 杜邦钛白粉
- 伊士曼纤维素
- 巴斯夫高岭土
- 英格瓷高岭土
- 雅宝抗氧剂
- 抗氧剂
- 长春抗氧剂
- 道康宁硅胶
- GE迈图硅胶
- 安泰密封胶
- 爱卡颜料
- 默克珠光颜料
- 科莱恩抗氧剂
- 特诺钛白粉
- 瓦克VAE乳液
- 特密高碳黑
- 百合花颜料
- 朗盛橡胶
- 陶氏增韧剂
- 华乐荧光颜料
- 陶氏胶粘剂
- 艾迪科抗氧剂
- 利安隆抗氧剂
- 韩国三华色母粒
- 德固赛消光粉
- 三菱碳黑
- 卡博特碳黑
- 德固赛碳黑
- 德固赛白炭黑
- 瓦克白炭黑
- 德山白炭黑
- 科莱恩蜡粉
- 霍尼韦尔蜡粉
- 巴斯夫蜡粉
- 白炭黑
- 碳黑
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要严格注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,烦请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理。