苯巴比妥-D5的制备_凯茵工业添加剂

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苯巴比妥-D5的制备

来源：凯茵工业添加剂时间：2020-10-24 阅读量：

背景及概述^[1]

苯巴比妥属长效类催眠药，具有镇静、催眠、抗惊厥作用，尚有抗癫痫作用。此外本药为肝微粒体酶诱导剂，可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，使血浆内胆红素浓度降低，可治疗新生儿脑核性黄疸症。用于：①镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压。②催眠：偶用于顽固性失眠症，睡眠后往往疲倦思睡。③抗惊厥：对抗中枢兴奋药或高热、破伤风、脑炎等疾病引起的惊厥。④与解热镇痛药配伍用可增强其镇痛作用。⑤麻醉前给药。⑥癫痫大发作：作用出现快，亦可与苯妥英钠合用。苯巴比妥-D5为苯巴比妥的氘代衍生物，可改善其理化性质。

制备^[2]

苯巴比妥-D5制备如下：在氮气下，向配备有搅拌棒，回流冷凝器和橡胶隔片的50ml圆底烧瓶中添加1.0g（0.0166摩尔）尿素和1.0g（0.0416摩尔）氢化钠。在搅拌的同时，通过套管缓慢地加入在40ml无水乙醇中的3.4g（0.0126摩尔）乙基-D5-苯基丙二酸二乙酯。将混合物回流24小时，然后加入到50ml0.1NH2SO和25ml碎冰中。用乙醚萃取，干燥并蒸发溶剂至小体积后，通过柱色谱法获得苯巴比妥-D5（硅胶;E.M.试剂，0.5-0.2毫米目，2.5x28厘米），加入200毫升无水乙醚。蒸发乙醚，得到2.0克（65％）纯苯巴比妥-D5。