1,4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛的制备方法
背景及概述[1]
1,4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛可用作医药有机合成中间体。如果吸入1,4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
制备[1]
1,4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛可用作医药合成中间体,如其可用于制备N-苄基[1-(4-三氟甲基苯基)吡唑-2-基]甲胺,具体步骤如下:将2-(4-三氟甲基苯基)-2-吡唑甲醛(800mg)和苄胺(466mg)在甲醇(35ml)中的混合物在室温下搅拌30分钟。在室温下,向该混合物中分批加入氰基硼氢化钠(275mg)的乙酸(4ml)溶液,并将混合物在室温下搅拌4.5小时。蒸出甲醇,所得残余物用氯仿萃取。萃取液用水和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤并干燥。蒸出溶剂,所得残余物在硅胶上进行色谱分离。用乙酸乙酯和正己烷(1∶6)的混合物洗脱,得到N-苄基[1-(4-三氟甲基苯基)吡唑-2-基]甲胺(675mg)。1H-NMR(CDCl3)δ:3.70(2H,s),3.76(2H,s),6.25(2H,d,J=2.5Hz),6.80(1H,t,J=2.5Hz),7.20-7.46(9H,m)MS:295(M+-1)
主要参考资料
[1] JPH07118229 Preparation of pyrrole derivatives as ACAT inhibitors
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